Главная страница >> Токсикология >> Высокотоксичные вещества >> Прозерин

Карта сайта
Прозерин

Синонимы: простигмин, неостигмин, неоэзерин, миостигмин. Химическое название: 3-(триметиламмоний)фениловый эфир диметилкарбаминовой кислоты. Антихолинэстеразное средство; pI50(АХЭ эритроцитов)=6,3-7,8. Синонимы: Eustigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmine, Neoeserin, Neo- stigmani Methylsulfas, Neostigmine Methyisulfate, Prostigmin methylsulfate. Stigmosan, Syntostigmin, Vagostigmin и др.
Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. На свету приобретает розоватый оттенок. Очень легко растворим в воде (1: 1О),легко - в спирте (1: 5). Водные растворы (рН 5,9 - 7,5) стерилизуют при +100°С в течение 30 мин.

Прозерин является синтетическим антихолинэстеразным веществом. По химическому строению может рассматриваться как упрощенный аналог физостигмина, содержащий N-алкилзамещенную карбамоилоксифенильную часть. Однако характерной особенностью прозерина (так же как оксазила и пиридостигмина) является наличие в его молеку-ле четвертичной аммониевой группы. Он отличается этим от алкалоидов физостигмина и галантамина, которые не со-держат четвертичных атомов азота. Прозерин обладает сильной обратимой антихолинэстеразной активностью. По периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину. Подобно другим четвертичным аммониевым соединениям оказывает преимущественное влияние на периферические системы и трудно проникает через гематоэнцефалический барьер. Применяют при миастении, двигательных нарушениях после травм мозга, параличах, в восстановительном периоде после перенесенного менингита, полимиелита, энцефалита и т. п., при атрофии зрительного нерва, невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря. В офтальмологической практике прозерин иногда назначают для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме. Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Однако большие до-зы могут сами вызывать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стой-кой деполяризации в области синапсов. Как антидот миорелаксантов прозерин применяют при мышечной слабости и угнетении дыхания по окончании анестезии с использованием антидеполяризующих, а также в случае применения деполяризующих миорелаксантов (напр. дитилина), если последние начинают действовать по типу антидеполяризующих ("двойной блок").
статья в базе данных