Алкалоид, содержащийся в различных растениях семейства пасленовых (Sоlаnaceae): красавке (Аtropa Ве1ladonna L.), белене (Нуoscyamus niger L), разных видах дурмана (Datura stramonium L.). Применяется в медицине. Атропин оптически неактивен: состоит из активного левовращающего и малоактивного правовращающего изомеров. Левовращающий изомер носит название гиосциамина и примерно в 2 раза активнее атропина. Естественным алкалоидом содержащимся в растениях, является гиосциамин; при химическом выделении алкалоида он в основном превращается в рацемическую форму атропин. По современным представлениям, атропин является экзогенным лигандом антагонистом холинорецепторов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется наличием в его структуре фрагмента, роднящего его с молекулой эндогенного лиганда ацетилхолина. Основной фармакологической особенностью атропина является его способность блокировать м-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Атропин относится, таким образом, к неизбирательным блокаторам м-холинорецепторов. Блокируя м-холинорецепторы, он делает их нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний постганглионарных парасимпатических (холинергических) нервов. Эффекты действия атропина противоположны поэтому эффектам, наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов. Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозщего действия на сердце бдуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.).
Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.
Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический
зффект зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая
иннервируется пара-симпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в
связи с нарушением оттока жидкости из камер воз можно повышение внутриглазного
давления. Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела ведет к параличу
аккомодации. Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает
сложное влияние на ЦНС. Он оказывает центральное холинолитическое действие и
вызывает у больных паркинсонизмом уменьшение дрожания и мышечного напряжения.
Он, однако, недостаточно эффективен; вместе с тем его сильное влияние на
периферические м-холинорецепторы приводит к ряду осложнений (сухость во рту,
сердцебиение и др.), затрудняющих его длительное применение для этих целей. В
больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать
двигательное и психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги,
галлюцинаторные явления. В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание;
большие дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания.
статья в базе данных