Группа бета-лактамных антибиотиков.
Открыты в 1945 г., когда профессор Джузеппе Бротзу из университета Сардинии, работая с пенициллин-продуцирующими штаммами, выделил вещества, обладающие иной антибактериальной активностью. Новый антибиотик имел широкий спектр антибактериальной активности, действуя на грамотрицательные и грамположительные бактерии.
В настоящее время в клинической практике применяют около 40 цефалоспоринов. По антибактериальной активности выделено 4 группы цефалоспоринов.
К I группе отнесены цефалоспорины, обладающие высокой активностью против грамположительных кокков, включая S. aureus, коагулазонегативные стафилококки, β-гемолитический стафилококк, пневмококк и зеленящий стрептококк. Цефалоспорины I группы обычно стабильны к действию стафилококковой β-лактамазы, но они гидролизуются β-лактамазами грамотрицательных бактерий. К I группе относятся: цефанон, цефапирин, цефазедон, цефотаксим, цефотиам, цефатиамидин, цефацетрил, цефалоридин, цефалотин, цефазолин.
Ко II группе отнесены цефалоспорины, обладающие высокой антибактериальной активностью против грамотрицательных бактерий группы энтеробактерий (E. coli, протей, клебсиелла, энтеробактер и другие). Цефалоспорины этой группы обычно резистентны к нескольким или ко всем образующимся β-лактамазам и к нескольким хромосомальным β-лактамазам. Отдельные цефалоспорины этой группы устойчивы к действию β-лактамаз и других бактерий. Ко II группе относятся: цефамандол, цефменоксим, цефоницид, цефтизоксим, цефтриаксон, цефуроксим, цефпимизол, цефпирамид.
К III группе отнесены цефалоспорины, действующие на синегнойную палочку и Acinetobacter. Отдельные цефалоспорины резистентны к β-лактамазам грамотрицательных бактерий. К III группе относятся: цефоперазон, цефсулодин, цефтазидим.
К IV группе отнесены цефалоспорины, активные против бактероидов и других анаэробов. Они не гидролизуются хромосомальными и образующимися β-лактамазами, т.е. обладают очень выраженной стабильностью к действию β-лактамаз бактероидов. К IV группе относятся: цефазафлур, цефбуперазон, цефметазол, цефотетан, цефокситин, моксалактам.
Оральные цефалоспорины можно выделить в отдельную группу. К ним относятся: цефадроксил, цефатризин, цефаклор, цефоранид, цефтезол, цефалексин, цефалоглицин, цефрадин, цефуроксим, цефподоксим.