PCP (фенциклидин)

Cинонимы: EA 2148, SN, CI-395, Product P

Фенциклидин - 1-(1-фенилциклогексил)пиперидина гидрохлорид (SNA) , кристаллическое вещество с т. пл. 214-218ºС, растворимое в воде метаноле, этаноле и метиленхлориде. Основание фенциклидина (SNB, т.пл. 46-46,5ºС), наоборот, почти нерастворимо в воде, но легко растворимо в метаноле, толуоле, метилацетате.

Фенциклидин - лекарство. Синтезирован фирмой Parke, Davis and Co. в 1956г. В 1963 г запатентован как средство для наркоза под торговой маркой Sernyl. Из-за выраженного побочного галлюциногенного действия не получил распространения в анестезиологии и в последствие был вытеснен кетамином. По механизму действия относится к диссоциативным анестетикам, блокаторам N-метил-D-аспартат (NMDA) нейрорецепторов.  Ограниченно используется в ветеринарии (Sernylan).

Фенциклидин - наркотик. Первые случаи злоупотребления фенциклидином были зарегистрированы в Сан-Франциско в 1967г. Несмотря на то, что PCP быстро распространился в качестве уличного наркотика во многих странах, особой популярностью он не пользуется. Сленговые названия: "ангельская пыль", "ракетное топливо", "супертрава", "слоновий транк", "боров". Так как сам PCP спросом не пользовался, его часто продавали под видом других наркотиков, LSD, мескалина, псилоцибина или добавляли в марихуану. В 1984г. фенциклидин появился на черных рынках Москвы и Санкт-Петербурга.

Непредсказуемое поведение и сопутствующая потеря чувствительности после приема фенциклидина порой приводили к драматическим последствиям. Известны случаи, когда под действием PCP люди пытались остановить поезд, прыгали со скал и выбрасывались из окон, забирались в пещеру к белому медведю, чтобы сделать фотографию. Одна женщина, в состоянии наркотического опьянения, поджарила на сливочном масле своего ребенка. В среде пользователей PCP существует миф, что под воздействием "ангельской пыли" они могут обрести нечеловеческую силу. Описаны случаи, когда арестованные наркоманы разрывали полицейские наручники, рассчитанные на сопротивление нагрузке в 1800 фунтов на квадратный дюйм. Естественно, кости не выдерживали такой нагрузки и инцидент заканчивался переломом костей запястья или предплечья. Все это заставляет считать фенциклидин одним из самых опасных наркотиков.

Фенциклидин - оружие. Интерес американских военных к фенциклидину не ослабевал на протяжении 15 лет, с 1958 по 1972гг. За это время его эффекты прочувствовали на себе 1500 волонтеров. В США традиционно испытания проводились в лабораториях Эджвудского арсенала. Фенциклидин один из немногих галлюциногенов дошедших до стадии полевых испытаний[3]. Под кодовым названием product P состоял на вооружении армии ЮАР. Простой и дешевый синтез, накопленные за много лет экспериментальные данные и сравнительно низкая токсичность - эти свойства PCP еще могут вернуть его на поля будущих сражений.

Токсичность: Для человека, раннее не употреблявшего PCP, достаточно уже 1мг, чтобы ощутить начальные эффекты, 5-10мг вызовут развернутую картину психоза, а 20 мг фенциклидина могут вызывать потерю сознания и коматозное состояние. Еще большие дозы вызывают судороги вплоть до эпилептоморфных припадков.

Токсичность фенциклидина при приеме внутрь[3,4]:

5-10 мг

Апатия, сонливость, нарушение координации, нистагм, головокружение, перепады настроения, агрессивность, галлюцинации, анестезия, рвота. Начало через 1-2 часа, продолжительность 4-8 часов.

10-20 мг

Ступор, случайные движения, горизонтальный и вертикальный нистагм, повышение артериального давления. Начало 0,5-1 час, длительность 8-24 ч.

50 мг

Глубокая кома, затрудненное дыхание, нистагм, повышение артериального давления, судорожный припадок. Симптомы сохраняются до 4 дней

100 мг

Смертельная доза. Угнетение дыхание, гипертонический криз, кровоизлияние в мозг которое может привести к смерти, нарушение функции печени и почек.

Эффективная концентрация фенциклидина при ингаляционном воздействии в боевых условиях находится в диапазоне 250 - 3000 мг·мин/м3, в зависимости от того, что считать эффектом. Появление первых симптомов отравления от 15 сек до 2,5мин.

Токсичность для животных (LCt50, вдыхание аэрозоля):  мыши - 22 000 мг·мин/м3; Крысы, морские свинки – 115 000 мг·мин/м3.

Клиника отравления:

Действие PCP, как и всех галлюциногенов, во многом зависит от личности, окружающей обстановки и эмоционального состояния. Из всех психотомиметиков отравление PCP больше всего напоминает шизофрению и отличается от психозов вызванных другими галлюциногенами (LSD, псилоцибин, мескалин и т.п.).

Нервная система: Переживания могут варьировать от состояния экстатического наслаждения до приступа настоящей паранойи. Галлюцинации могут зрительными, слуховыми и тактильными, причем часто содержанием галлюцинаций можно управлять. Малые дозы вызывают состояние, напоминающее опьянение, большие - дезориентацию, потерю ориентации во времени и пространстве, а также атаксию (нарушение координации движений), мимические гримасы, беспорядочные движения или, наоборот, оцепенение. Характерным признаком отравления является нистагм - непроизвольные быстрые движения глазных яблок. Последствия от длительного злоупотребления PCP: от депрессий, ухудшения памяти и трудностей при разговоре до тяжелых психических нарушений и глубокого изменения личности. Вызывает обострение имеющихся психических заболеваний, особенно, шизофрении.

Сердечно-сосудистая система: Повышение частоты сердечных сокращений и артериального давления (на 20-30 мм рт.ст.).

Пищеварительная система: Тошнота, рвота, слюнотечение.

Другие симптомы: Повышение температуры тела.

Лечение отравлений: Для купирования возбуждения применяют аминазин (100 мг 4 раза в день) или галоперидол . В остальном лечение симптоматическое. В опытах на животных специфические антитела против PCP уменьшали выраженность токсических эффектов PCP.

Диссоциативные анестетики (PCP, кетамин, декстрометорфан, MK-801 и, возможно, амантадин) могут вызвать у человека нейротоксическое поражение мозга, известное как Olney's Lesions, или повреждение Олни. Чаще поражение развивается у наркоманов, длительно принимавших большие дозы диссоциативов. Проявляется расстройствами памяти и мышления.

ДИССОЦИАТИВНЫЕ АНЕСТЕТИКИ РАЗНЫХ ГРУПП

В последние годы в публикациях посвященных новым видам химического оружия стали встречаться упоминания еще об одном наркотике - этоксадроле (см., например, [6]). Этот сравнительно новый анестетик уже прошел стадию клинических испытаний. В дозе 0,75 мг/кг этоксадрол вызывает у человека глубокий наркоз длительностью около получаса без серьезных побочных эффектов. Этоксадрол более безопасный анестетик, чем фенциклидин. Смертельный исход может наступить только при введении дозы в 20-40 раз превышающих наркотическую[7]. Тем не менее, требования предъявляемые к современным инкапаситантам не позволяют отнести этоксадрол к "усыпляющим газам", но он с успехом может применяться в оружии пейнтбольного типа FN 303, Pepper-Ball и т.п. Эффективность такого оружия может быть повышена использованием в качестве растворителя диметилсульфоксида (DMSO), облегчающего проникновение наркотика через кожу.

Не забыт военными и кетамин - известный лекарственный препарат и не менее известный наркотик. В чешской военно-медицинской академии изучают, в частности, его эффекты в сочетании с медетомидином, мидазоламом и гиалуронидазой (Fusek J., 2002). Кетамин начинает действовать через 3-5 минут после инъекции, а через 5-10 мин - наступает глубокий сон продолжительностью несколько часов. Добавление гиалуронидазы позволяет вдвое сократить время наступления действия и уменьшить дозу необходимую для иммобилизации. Кетамин активен при ингаляционном воздействии. В 1/5 случаев вызывает агрессивность.

MK-801 (Dizocilpine, дизоцилпин) По разным оценкам (+)MK-801 превосходит фенциклидин в 20 раз. В медицинской  литературе не описано действие MK-801 на человека, но насколько известно из нескольких неофициальных экспериментов он вызывает глубокие психические изменения, сопровождающиеся мистическими переживаниями и озарениями. После введения 0,05-0,1мг возникают начальные проявления в виде легких слуховых и визуальных эффектов на фоне общей расслабленности и сонливости. 0,4-0,5мг вызывают тяжелый психоз со слуховыми и зрительными галлюцинациями, отличающимися потрясающей реалистичностью. Еще более высокие дозы 1-3мг, ведут к полной утрате контакта с реальностью. Действие в зависимости от дозы продолжается от нескольких часов до нескольких суток и заканчивается тяжелой депрессией с глубокими расстройствами мышления и памяти. Описан случай смерти 45-летнего мужчины после приема 25 мг дизоцилпина малеата в сочетании с алкоголем и транквилизаторами[8]. Все вышеуказанное делает малопригодным MK-801 для применения в качестве инкапаситанта.

Тилетамин, ((2-этиламино)-2-(2-тиенил)-циклогексанон). Используется в комбинации с транквилизаторами для иммобилизации животных. В 3-4 раз превосходит кетамин. В медицине для лечения болевого синдрома применяется препарат Валорон Н - комбинация тилетамина и налоксона.

PCPy, (PHP, ролициклидин, 1-фенил- циклогексилпирроллидин). По действию неотличим от фенциклидина, но немного слабее. Уличный наркотик в США и Европе.


TCP, (теноциклидин, 1-(2-тиенил)-циклогексилпиперидин), в 4 раза сильнее фенциклидина.
TCPy, (1-(2-тиенил)-циклогексилпирролидин), не уступает фенциклидину.


PCE, этициклидин  (R- этил), N-этил-фенилциклогексиламин, активнее чем PCP  
PCA, (R - Н)1-фенилциклогесиламин, уступает в 2 раза фенциклидину  
PCPr (R - н-пропил) N-n-пропил-фенилциклогексиламин.
Удлинение R-цепи длиннее n-пропила снижает активность. Основания имеют очень неприятный вкус и часто вызывают рвоту. Психотомиметической активностью обладают 2-метокси-этил, 3-метокси-пропил и 2-гидрокси-этил замещенные в аминогруппе[5].

Соединение синтезированное в 1985г. По наркотическому эффекту в 40 раз превосходит фенциклидин.

Также в литературе описаны и другие вещества обладающие PCP-подобной активностью, как довольно известные - декстрометорфан (DXM), мемантин, йохимбин, пентазоцин, так и экспериментальные -  LY 156370, BTCP, чья активность изучена только в опытах на животных.

Бензоморфаны: SKF-10,047 (R=аллил)
Циклазоцин: (R=метилциклопропил)
Пропаноламины:
2-MDP
Бенз(f)изохинолины
LY 156370
BTCP

В нашей стране исследования этой группы препаратов ведутся в Институте экспериментальной медицины (С-Петербург). Некоторые из синтезированных здесь избирательных блокаторов NMDA- рецепторов превосходят по активности все раннее известные диссоциативы. Самый активный из них - ИЭМ-1754 (1-аммонио-5-(1-адамантанметиламмонио)пентан дибромид) на всех тест-объектах превосходил MK-801 в 5-10 раз.

Амантадин - 1-аминоадамантана гидрохлорид, способен галлюцинации и сдвиги настроения. Основное действие на психику - стимулирующее. По механизму действия, его можно отнести к группе NMDA-антагонистов. Галлюцинации, вызываемые амантадином, могут быть зрительными, они весьма яркие, живые, цветные, нередко микроскопические. Описаны также спутанность и бред на фоне дисфории или эйфории. Среди принимавших амантадин, как лекарство от гриппа в 38% случаев отмечено психоактивное действие, которое зависело от дозы: при 100мг - сдвиги настроения (в половине случаев эйфория), а при 200 мг и выше - галлюцинации[1].

Ремантадин (a - метил-1-адамантил-метиламина гидрохлорид) - широко известный препарат для лечения и профилактики гриппа, который в больших дозах (1-1,5г) может вызвать диссоциативный психоз.

Ссылки и литература:
[1] Wilcox James., J.Psychoact. Drugs., 1985, 17, №1 51-53.
[2] Ваши Мозги под Диссоциативами (Лезии Олни).
[3] Possible Long-Term Health Effects of Short-Term Exposure To Chemical Agents, Volume 2: Cholinesterase Reactivators, Psychochemicals and Irritants and Vesicants (1984).
[4] James C. Munch. Phencyclidine: pharmacology and toxicology.
[5] John Q. Beagle. Synthesis and Effects of PCP Analogs
[6] Crowd Control Technologies : An Assessment Of Crowd Control Technology Options For The European Union. Section C. Technical Annex. The Omega Foundation. May 2000.
[7] Frederickson E.L., Longnecker D.E., Allen G.W. Anesthesia & Analgesia, Vol 55, 335-339.
[8] A. Mozayani, P. Schrode, J.Carter, T.J. Danielson. A multiple drug fatality involving MK-801 (dizocilpine), a mimic of phencyclidine. Forensic Science International 133 (2003) pp.113–117.

На Главную Страницу


URL: Невидимое оружие Copyright © Leshchinsky Igor, 2002-2004 Revised - 1 сентября 2004г.