ВЕЩЕСТВА ВЫЗЫВАЮЩИЕ ВРЕМЕННЫЙ ПАРАЛИЧ.


Вещества вызывающие временный паралич условно можно разделить на две группы: центральные и периферические миорелаксанты. Яды, при действии которых, на головной или спинной мозг наблюдается уменьшение тонуса поперечнополосатой мускулатуры и вследствие этого физическое бессилие, называются центральными миорелаксантами (Никифоров М.И.,1970). Вторая группа, является близкими родственниками легендарного кураре, стрельного яда южноамериканских индейцев. Нарушая обмен ацетилхолина в периферических нервных окончания, кураре блокирует прохождение по ним двигательных импульсов.
 

ЦЕНТРАЛЬНЫЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ.

Центральные миорелксанты, такие, как баклофен, мепробамат, сирдалуд и др., уже много лет используются  в медицине для лечения патологических спастических состояний, таких как, например, радикулит.  На возможность их применения в качестве несмертельных ОВ впервые указал Rotschild J.H. (1966), но данные о конкретных веществах никогда не публиковались.[6]
Клиника отравления: Раньше всего утрачивается способность стоять, несколько позднее наступает расслабление мышц верхних конечностей и туловища. Дыхательные мышцы, в том числе мускулатура диафрагмы, весьма устойчивы к действию миорелаксантов; но при действии больших доз наступает также остановка дыхания. На высоте действия могут наблюдаться нистагм (быстрые движения глазного яблока) и диплопия (двоение в глазах)[5].

 

Среди производных бензимидазола встречаются как сильные анальгетики так и миорелаксанты. Формула одного из таких веществ приведена в книге Емельянова В. И. и Александрова В. Н. Указанное соединение обладает обездвиживающим действием в дозах 0,001 мг/кг. Физическое бессилие проходит через непродолжительное время. Смертельная токсодоза вещества на три порядка выше выводящей из строя.

Tизанидин (Tizanidini, Sirdalud, DS 103-282) (5- Cl-4-(2-имидазолин-2-ил-амино)-2,1,3-бензотиодазол ) - высокоактивный центральный миорелаксант (0,01-0,2 мг/кг, кошки, внутривенно). У человека, при приеме внутрь свыше 16 мг, вызывает сонливость,  небольшое снижение АД, мышечную слабость. Лекарственный препарат.

 

LCB-29 (Idrocilamide, Brolitene) - вызывает мышечную слабость, сонливость, головокружение, тошноту. Психические нарушения:  от легкой эйфории или депрессии до психомоторного возбуждения и галлюцинаций. Минимальная эффективная доза от 1-2 мг/кг.

ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ

   

Миорелаксанты этой группы получили широкое распространение в анестезиологии, где в комбинации с наркотиками и анестетиками применяются для проведения наркоза.
Клиника отравления: Согласно врачебной этике, первым действие кураре испытал на себе скромный врач из штата Юта. Вначале яд парализовал мышцы горла и он чуть не захлебнулся собственной слюной. Потом паралич распространился на мышцы конечностей, межреберные и диафрагму. Врач начал задыхаться, хотя мозг и сердце продолжали работать нормально.  И лишь когда возникла реальная опасность смерти от удушья, опасный эксперимент был прерван. Все это время экспериментатор находился в сознании.
Другие представители этой группы действуют аналогично. Из-за высокой вероятности остановки дыхания, курареподобные миорелаксанты меньше подходят на роль инкапаситантов, чем центральные. Однако, в диверсионных подразделениях командос (США и Великобритании) до сих пор стоят на вооружении тонкие пластиковые трубки различной длины, сквозь которые выталкиваются дыханием миниатюрные стрелы с ядом кураре на конце. Как правило, они предназначены для бесшумного вторжения на вражеский объект.
 

 

Сукцинилхолинхлорид (Ditiline, Anectine ). Дитилин самый старый и самый известный из курареподобных релаксантов. При внутривенном введении (1,5-2 мг/кг) вызывает 90-секундную остановку дыхания, сопровождаемую сильнейшим страхом смерти. Это его свойство широко использовалось как в медицине (анестезиология, кодирование от алкоголизма) так и в других областях (пытки, допросы, "коррекция поведения" заключенных). 

Очень сильные миорелаксанты были синтезированы Sommer H.Z. и Miller J.I. в 1966г. Доза снижающая двигательную активность у мышей MED50 -  0,056 мг/кг, а LD50 - 2.24 мг/кг.[2]

где n=  5-16       X= галоген, HSO3, HCOOH, NO3 или ClO4.

 

По странному совпадению, аналогичные миорелаксанты короткого действия изучались в СССР  в начале 60-х (Садритдиновым Ф.). Например,  ОФ1653 (n=6, R=фенил, X=Br) в дозе 0,2-0,3 мг/кг вызывал паралич продолжительностью 5-10мин. Наиболее активный ОФ 1634 (n=9, R=H, X=J)[3].

где n= 3,7,9,10    R= H, CH3, COOCH3, фенил, толил     X= йодид, бромид.

 

Отравляющее вещество, формула которого приведена на рисунке, также не оправдало надежд. Смертельное угнетение дыхания вызывают дозы всего в 10 раз превышающие выводящие из строя.
MED50 -  0,056мг/кг.[1]

где m=2-6, n=6-16, X= Cl, HSO3, NO3, HClO4

Еще одна неудачная попытка получить идеальное несмертельное ОВ, которое сочетало бы в себе свойства наркотического анальгетика и миорелаксанта. Результатом такого "скрещивания" оказалось вещество с очень низкой биологической активностью.

где n = 1-8,  R = тиенил-2, фурил-2, или фенил,     A= алкилен или алкенилен, который может быть замещен O, CO, OH.

 
Ссылки и литература:
[1] Pat. US. 3919240 (1975)
[2] Pat. US. 3919241 (1975)

[3] Фармакология и токсикология. 1962, 2, с.327.
[4] Pat. US. 40325321 (1977)
[5]
Никифоров М.И. Токсикология психо- физикохимикатов. Куйбышев. 1970.
[6] Ротшильд Дж. Оружие завтрашнего дня. М., 1966.
 
 

На Главную страницу

 

URL: www.nonkill.front.ru/nonletal1/text_nl1/relaxants.htm
Copyright © Mamsurov Igor, 2002-2003
Revised - 1 сентября 2003г.